Inhibition Properties of Some Pyrimidine Derivatives as Anticancer Agents on Glutathione S-Transferase

Online Makale

Online Hizmetlere Toplu Bakış Online Kayıt ve Konaklama Online Bilimsel Program Dernekler İçin... Referanslarımız Telefon ve e-posta Desteği Bildiri özeti nedir? Bildiri özeti nasıl hazırlanır? Bildiri özeti örnekleri Kabul mektubu örnekleri

Inhibition Properties of Some Pyrimidine Derivatives as Anticancer Agents on Glutathione S-Transferase [Van Med J]

Van Med J. 2021; 28(4): 569-575 | DOI: 10.5505/vtd.2021.31391

Inhibition Properties of Some Pyrimidine Derivatives as Anticancer Agents on Glutathione S-Transferase

Hatice Esra Duran
Kafkas University Faculty Of Medicine Department Of Basic Medical Sciences Department Of Medical Biochemistry

INTRODUCTION: Glutathione S-transferase (GST; EC 2.5.1.18), which is a member of the family of transferase enzymes, is an enzyme that has a very important role in maintaining the internal and external balance of the body by catalyzing the first stage of the formation reactions. mercapturic acid, the end product of detoxification metabolism. In this study, it was aimed to investigate the in vitro inhibition effect of pyrimidine derivatives on the GST enzyme.
METHODS: TThe GST enzyme was purified by affinity chromatography technique. It was determined that pyrimidine derivatives strongly inhibited the GST enzyme at µM level. IC50 and KI values were calculated for the derivative compounds.
RESULTS: All of the compounds whose effect was examined showed a noncompetitive inhibition effect on the GST enzyme. Moreover, 4-amino-2-chloropyrimidine showed the most effective inhibitory effect with its noncompetitive inhibition type.
DISCUSSION AND CONCLUSION: It can be considered that pyrimidine derivatives may be effective on GST. The findings from this study make several contributions to the literature.

Keywords: Pyrimidine, Enzyme, Inhibition.

Glutatyon S-Transferaz Enzimi Üzerine Antikanser Ajanlar Olarak Bazı Pirimidin Türevlerinin İnhibisyon Özellikleri

Hatice Esra Duran
Kafkas Üniversitesi Tıp Fakültesi Temel Tıp Bilimleri Bölümü Tıbbi Biyokimya Anabilim Dalı

GİRİŞ ve AMAÇ: Transferaz enzim ailesinden olan Glutatyon S-Tranferaz (GST; EC 2.5.1.18), detoksifikasyon metabolizması son ürünü olan merkapturik asit oluşum reaksiyonlarının ilk basamağını katalizleyerek, vücudun iç ve dış dengesini korumada çok önemli rolü olan bir enzimdir. Bu çalışmada, pirimidin türevlerinin GST enzimi üzerine in vitro inhibisyon etkisinin incelenmesi amaçlanmıştır.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Afinite kromatografi tekniği ile GST enzimi insan eritrositlerinden saflaştırıldı. Pirimidin türevlerinin GST enzimini µM seviyesinde güçlü bir şekilde inhibe ettiği belirlendi. Türev bileşikler için IC50 ve KI değerleri hesaplandı.
BULGULAR: Etkisi incelenen bileşiklerin tümü GST enzimi üzerine yarışmasız inhibisyon etkisi gösterdi. Ayrıca, 4-amino-2-kloropirimidin yarışmasız inhibisyon tipi ile en etkili inhibitör etkisi göstermiştir.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Pirimidin türevlerinin GST üzerinde etkili olabileceği düşünülebilir. Bu çalışmadan elde edilen bulgular, literatüre birçok katkı sağlamaktadır.

Anahtar Kelimeler: Pirimidin, Enzim, İnhibisyon.

Hatice Esra Duran. Inhibition Properties of Some Pyrimidine Derivatives as Anticancer Agents on Glutathione S-Transferase. Van Med J. 2021; 28(4): 569-575

Corresponding Author: Hatice Esra Duran, Türkiye

TOOLS

Full Text PDF

Print

Download citation

RIS

EndNote

BibTex

Medlars

Procite

Reference Manager

Share with email

Share

Send email to author

Similar articles

PubMed

Google Scholar